Cada gragea de liberación prolongada con­tiene:

Loratadina                                                5 mg

Sulfato de pseudoefedrina                     120 mg

Excipiente, c.b.p. 1 gragea.

Antihistamínico y descongestivo nasal.

CLARITYNE^® D REPETABS^® está indicado para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica, conges­tión nasal, estornudos, rinorrea, lagrimeo y prurito.

CLARITYNE^® D REPETABS^® se recomienda cuando se desea tener el efecto antihistamínico de la loratadina y la acción descongestiva del sulfato de pseudoefedrina.

La loratadina es un medicamento antihista­mínico tricíclico potente, de acción prolongada, con actividad como antagonista selectivo de los receptores H₁ periféricos. Se absorbe por completo después de ser administrada por vía oral. La vida media de eliminación del plasma es de 9 horas. Sin embargo, su efecto antihistamínico persiste durante 24 horas. El inicio de acción es muy temprano, estimándose en 30 minutos aproximadamente. Posteriormente es metabolizada extensamente en el hígado y excretada a través de orina y heces.

El sulfato de pseudoefedrina, uno de los alcaloides natura­les de la Efedra, es un descongestionante nasal de efecto simpaticomimético; se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal después de la administración por vía oral, alcanzando concentraciones pico en plasma entre 1 y 3 horas después de la administración. La pseudoefedrina se excreta primariamente sin cambios en la orina en 55 a 90% en 24 horas; sin embargo, una pequeña proporción se metaboliza en el hígado (menos de 1%) por N-desmetilación.

Su vida media plasmática se ha determinado en aproximadamente 6 horas.

CLARITYNE^® D REPETABS^® está contraindicado en pacientes que han demostrado sensibi­lidad o idiosincrasia a sus componentes, a agentes adrenérgicos y a otros fármacos de estructura química similar.

CLARI­TYNE^® D REPETABS^® también está contraindicado en pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO o dentro de los catorce días de haber suspendido su adminis­tración, y en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, re­tención urinaria, hipertensión grave, enfermedad grave de arterias coronarias e hipertiroidismo. Estos productos están contraindicados durante el embarazo y la lactancia.

Los agentes simpa­ticomiméticos deben usarse con cautela en pacientes con glaucoma, úlcera péptica estenosante, obstrucción piloroduodenal, hipertrofia prostática y obstrucción del cuello de la vejiga, enfermedad cardiovascular, aumento de la presión intraocular y diabetes mellitus.

Los agentes simpaticomiméticos deben usarse con cautela en pacientes tratados con digital.

Los agentes simpati­comiméticos como la pseudoefedrina pueden estimu­lar el SNC y causar convulsiones y colapso cardiovascular asociado con hipotensión.

El sulfato de pseudo­efedrina puede causar excitación, especialmente en niños.

En pacientes de 60 años o mayores, también es más probable que los simpaticomiméticos causen ­reacciones ad­versas como confusión, alucinaciones, convulsiones, de­presión del SNC y muerte. Por lo tanto, debe proceder­se con cautela cuando se administre CLARITYNE^® D REPETABS^® en pacientes ancianos.

En los pacientes con insuficiencia hepática se debe administrar inicialmente una dosis menor, ya que estos pacientes pueden tener una depuración de loratadina más lenta, se ­recomienda como dosis inicial la mitad de la dosis reco­mendada.

Uso pediátrico: La seguridad y eficacia de CLARI­TYNE^® D REPETABS^® no se ha establecido aún en niños menores de 12 años.

No se recomienda el uso de CLARITYNE^® D REPETABS^® duran­te el embarazo y la ­lactancia.

La incidencia de efectos adversos asociados con la combinación de loratadina y el sulfato de pseudoefedrina son insomnio y boca seca, los cuales se comunicaron común­mente. Otras reacciones adversas asociadas a la combinación de loratadina y pseudoefedrina incluyeron cefalea y somnolencia.

Las reacciones adversas en orden decreciente de frecuencia, incluyeron nerviosismo, mareos, fatiga, náuseas, trastornos abdominales, anorexia, sed, taquicardia, faringitis, rinitis, acné, prurito, erupción cutánea, urtica­ria, artralgia, confusión, disfonía, hipercinesis, hi­poes­tesia, disminución de la libido, parestesias, temblo­res, vér­tigo, rubores, hipotensión ortostática, aumento de la sudación, trastornos oculares, dolor de oído, tinnitus, alteracio­nes del sentido del gusto, agitación, apatía, depresión, eu­foria, paroniria, aumento del apetito, cambio en los hábi­tos intestinales, dispepsia, eructos, hemorroides, decoloración de la lengua, trastornos de la lengua, vómito, función hepática anormal pasajera, deshidratación, aumen­to de peso, hipertensión, palpitaciones, migraña, broncospasmo, tos, disnea, epistaxis, congestión nasal, estornudos, irritación nasal, disuria, trastornos en la micción, nicturia, poliuria, retención urinaria, astenia, dolor de espalda, calambres en las piernas, malestar general y rigores.

En raras ocasiones, durante la comercialización de lora­tadina, se han informado casos de alopecia, anafilaxia, alteraciones hepáticas, taquicardia y palpitaciones.

De manera similar, la incidencia de efectos adversos asociados con CLARI­TYNE^® D REPETABS^® es comparable a la del placebo. En estudios clínicos controlados pediá­tricos, la incidencia de cefalea, sedación y nerviosismo relacionados al tratamiento, los cuales fueron eventos raramente reportados, fue similar al placebo.

Según las mediciones hechas a través de estudios del desempeño psicomotor, loratadina no causa potenciación cuando se administra concomitantemente con alcohol.

Durante los estudios clínicos controlados se ha informado aumento en las concentraciones plasmáticas de loratadina después del uso concomitante con ketoconazol, eri­tromicina o cimetidina, pero sin haber habido cambios clínicos significativos (incluyendo cambios electrocardiográficos). Se debe ejercer precaución cuando se administren conjuntamente otros fármacos que inhiban el metabolismo hepático hasta que se puedan realizar estudios de interacción definitiva.

Cuando se administran agentes simpaticomiméticos a pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) pueden ocurrir reacciones hipertensivas, incluso crisis hipertensivas. Los efectos antihipertensivos de metildopa, mecamilamina, reserpina y alca­loides derivados del veratro, pueden ser reducidos por los compuestos simpaticomiméticos.

Los agentes bloqueadores betaadrenérgicos también pueden interactuar con los simpaticomimé­ticos. Cuando se usa pseudoefedrina concomitantemente con digital se puede aumentar la actividad del marcapasos ectópico. Los antiácidos aumentan la tasa de absorción de la pseudoefedrina y el caolín la disminuye.

Se debe suspender la adminis­tración de agentes antihistamínicos aproximadamente cuatro días antes de realizar procedimientos de pruebas cutáneas, ya que estos fármacos pueden impedir o disminuir las reacciones que, de otro modo, serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica.

Al agregar in vitro pseudoefedrina a sueros que contienen la isoenzima cardiaca MB de fosfocinasa en creatinina sérica, inhibe progresivamente la actividad de la enzima. La inhibición se completa en más de seis horas.

Se realizaron estudios de teratología en diferentes especies animales que demos­traron que el producto no fue teratógeno cuando se administró por vía oral durante el periodo de organogéne­sis. El curso de la preñez o la viabilidad embriónica ­fetal de ratas no fue afectado a dosis de hasta 150 mg/kg/día (30 veces la dosis clínica propuesta) y en el caso de conejos, el comportamiento fue igual para los parámetros evaluados, manejando dosis de hasta 120 mg/kg/día.

Los estudios demuestran que la loratadina y el sulfato de pseudoefedrina no son carcinogénicos, mutagénicos o teratogénicos.

Oral.

Adultos y niños de 12 años y mayores: Una gragea dos veces al día (cada 12 horas).

En el caso de una sobredosis, debe iniciarse inmediatamente el tratamiento sintomático general y coadyuvante que debe mantenerse durante todo el tiempo necesario.

Manifestaciones: Pueden variar desde depresión del SNC (sedación, apnea, disminución de la agudeza mental, cianosis, coma, colapso cardiovascular) a estímulo (insom­nio, alucinaciones, temblores o convulsiones), a muerte. Otros signos y síntomas pueden incluir euforia, excitación, taquicardia, palpitaciones, sed, sudación, náuseas, mareos, Tinnitus, ataxia, visión borrosa, e hiper o hipotensión. El riesgo de estímulo es más probable en niños, como también lo son los signos y síntomas similares a los producidos por la atropina (boca seca; pupilas fijas y dilatadas; rubores; hipertermia y síntomas gastrointestinales).

A dosis elevadas, los medicamentos simpaticomiméticos pueden producir mareos, cefalalgia, náuseas, vómitos, suda­ción, sed, taquicardia, dolor precordial, palpita­ciones, dificultades de la micción, debilidad y tensión musculares, ansiedad, inquietud e insomnio. Muchos pa­cientes pueden presentar una psicosis tóxica con ilu­sio­nes y alucinaciones. Algunos pueden desarrollar arritmias cardiacas, colapso circulatorio, convulsiones, coma e insuficiencia respiratoria.

Los valores de DL50 oral para este producto combinado fueron mayores de 525 y de 1,839 mg/kg en ratones y ratas, respectivamente.

Tratamiento: Se deben considerar medidas convencionales para eliminar el fármaco no absorbido en el es­tómago, como la administración de carbón activado en forma de suspensión espesa en agua. Debe considerarse el efectuar lavado gástrico. La solución salina fisioló­gica es el vehículo de elección para el lavado gástrico, especialmente en niños. En adultos puede usarse agua corriente; sin embargo, antes de proceder a la siguiente instilación debe extraerse el mayor volumen posible de líquido administrado previamente. Los catárticos sali­nos atraen agua dentro del intes­tino por ósmosis y, por lo tanto, pueden ser valiosos por su rápida acción di­lu­yente del contenido intestinal. La lora­tadina no se depu­ra por hemodiálisis en grado alguno apreciable. No se sabe si la loratadina puede ser eliminada por diálisis peritoneal. Después de administrar tratamiento de ur­gencia, se debe mantener al paciente bajo vigilancia médica.

El tratamiento de los signos y síntomas de sobredosis es sintomático y coadyuvante. No se deben usar ­agentes estimulantes (analépticos). Pueden usarse vasoconstric­tores para el tratamiento de la hipotensión. Los barbitú­ricos de acción corta, diazepam o paraldehído, pueden administrarse para controlar las convulsiones. La hiperpirexia, espe­cial­mente en los niños, puede necesitar tratamiento con baños de esponja con agua tibia o con una manta hipotérmi­ca. La apnea se trata con ventilación mecánica asistida.

Caja con 10, 14 y 20 grageas.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

No debe administrarse durante el embarazo y
la lactancia, ni en niños menores de 12 años.
Literatura exclusiva para médicos. No se deje al
alcance de los niños. Su venta requiere receta médica, la cual se retendrá en la farmacia.

Si requiere mayor información, solicítela a la Dirección Médica al 5728-4422.

Reg. Núm. 161M90, SSA II

BEAR-06350122080006/RM2007